近日，太阳成集团tyc4633王建国教授团队在癌症光诊疗研究中取得新进展，相关成果在国际材料顶级期刊Advanced Materials（影响因子32.086）上发表，题目为“Fluorination enhances NIR-II emission and photothermal conversion efficiency of phototheranostic agents for imaging-guided cancer therapy” (论文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202208229)。论文第一作者为公司博士研究生李纯斌和姜国玉副教授，通讯作者为公司王建国教授、内蒙古师范大学詹传郎教授以及香港中文大学（深圳）唐本忠院士，太阳集团tcy8722为该论文第一单位。

兼具近红外II区（NIR-II）成像和光热效应的光诊疗是一种集诊断和精准医疗为一体的新兴癌症诊疗技术。目前，大部分已报道的NIR-II光诊疗试剂均表现出低的荧光量子产率（QY）和光热转换效率（PCE），这导致了其有限的成像分辨率和抗肿瘤能力。因此，开发兼具高QY和PCE的光诊疗剂对于癌症诊疗研究至关重要。但QY和PCE作为评价光诊疗剂的重要参数，通常被认为是竞争性的，难以实现同时增强。

氟原子由于其电负性大、体积小、光子能小等优势，在药物、农药和材料科学等领域扮演着非常重要的角色，其中，在小分子中引入氟原子可以产生巨大的扰动效应，实现对其化学和物理性质的有效调控，如提高药物结合能力和代谢稳定性、促进药物吸收、降低药物毒性、增强QY等。

鉴于此，王建国教授团队提出了一种可同时增强光诊疗试剂NIR-II QY和PCE的氟化策略（图1），并用于癌症诊疗研究。

图1 NIR-II有机光诊疗试剂的设计策略

图2 光物理与光热性能测试

图3 理论计算结果

图4 荷瘤小鼠肿瘤治疗结果

利用这一策略所得的氟代光诊疗试剂NIR-II发光强度和PCE均优于相应的氯代光诊疗试剂，其中FY6-NPs表现出高达4.2%的NIR-II QY，80%的PCE和优异的稳定性，远超于传统的商业染料ICG和IR26（图2和图3）。优良的光物理性质使其显示出良好的血管和肿瘤成像能力，具有较高的NIR-II成像分辨率（209 μm）和信噪比（SBR：4.6）。此外，FY6-NPs还被成功地应用于NIR-II引导的肿瘤光热治疗（图4）。

综上，这种分子氟化策略为设计兼具高QY和PCE的NIR-II有机小分子光诊疗试剂提供了一种新的思路，在抗癌研究中具有潜在的生物医学应用价值。

该研究得到了国家自然科学基金、内蒙古自治区“草原英才”、内蒙古自治区自然科学基金、内蒙古自治区科技领军人才团队、内蒙古自治区科技攻关计划和太阳集团tcy8722“骏马计划”等项目的资助。

课题组链接：

https://www.x-mol.com/groups/Wang_Jianguo

论文信息：

Fluorination enhances NIR-II emission and photothermal conversion efficiency of phototheranostic agents for imaging-guided cancer therapy

Chunbin Li, Guoyu Jiang, Jia Yu, Weiwei Ji, Lingxiu Liu, Pengfei Zhang, Jian Du, Chuanlang Zhan,* Jianguo Wang* and Ben Zhong Tang*

论文链接：

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202208229.