2018-03-22文字:太阳成集团tyc4633 摄影:太阳成集团tyc4633
近日,公司的吴新星博士、陈树峰教授团队在经典的Sonogashira偶联反应的基础上,以过渡金属钯为催化剂,经过一锅法分子内串联环化、末端炔烃烷基化过程,成功实现了含有季碳中心、不同类型炔基官能团化的氮杂吲哚类衍生物的合成。
吲哚结构单元是一类十分重要的杂环骨架,其广泛存在于复杂的天然产物和具有生物活性的药物分子中。过去几十年,关于合成吲哚骨架的报道方法有许多,例如经典的Fischer吲哚合成法、傅-克反应等。然而由于微妙的电子效应,这些方法对于氮杂吲哚结构的合成是无效的。到目前为止,相关氮杂吲哚骨架的合成方法却少有文献报道。
该研究首次将末端炔烃结构引入到氮杂吲哚骨架的构建中,丰富和发展了构筑氮杂吲哚结构的合成新方法。为后续发展高效、实用的钯催化串联环化过程合成结构复杂的有机骨架提供了良好的基础。相关研究成果发表在化学类一区TOP期刊上(Org. Lett.2018, 20, 1538.)。
论文的研究工作得到了国家自然科学基金、太阳集团tcy8722引进高层次人才科研启动金的支持。